Summary
Benzbromarone, uniformly labelled with tritium by the Wilzbach procedure, was administered orally to 10 patients. No tritium exchange occurred. — After 100 mg orally (0.236 mmoles) blood radioactivity rose to a maximum (1–1.5 µg/ml; 2.4–3.5 µM) in about 6 h followed by a small decline and a long plateau extending from the 12th to the 48th hour, after which radioactivity disappeared rapidly from the blood. At the peak, benzbromarone accounted for approx. 50% of the total radioactivity, the remainder being due to dehalogenated metabolites and other unidentified substances. During the plateau, benzbromarone was steadily replaced by benzarone which accounted for 75% of the total radioactivity at the 48th h. — During chronic administration of 100 mg labelled benzbromarone daily for 14 days, blood radioactivity increased sharply for the first two days and then much more slowly. After withdrawal of the drug the blood radioactivity declined rapidly. — Benzbromarone is eliminated principally via the intestinal tract. About 50% of a single 100 mg dose is evacuated unchanged in the faeces within 2 or 3 days, probably without having been absorbed, and about 8% in the urine. Half of a single oral dose is eliminated in the faeces in about 1.2 days. — The drug is extensively dehalogenated in the liver, the bile containing over 60% of benzarone and small amounts of bromobenzarone. An appreciable proportion of these metabolites is conjugated with glucuronic acid.
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Broekhuysen, J., Pacco, M., Sion, R. et al. Metabolism of benzbromarone in man. Eur J Clin Pharmacol 4, 125–130 (1972). https://doi.org/10.1007/BF00562509
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